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QMCWEBAno 1 - Número 06
O portal da Química na Internet
Departamento Química - UFSC
A molécula que revogou a lei da gravidade.
O que é o Viagra? Como funciona? Quais são seus efeitos colaterais?
QMCWEB responde estas e outras perguntas para você.
O
Problema
Disfunção erétil (ED) é definida como
a inabilidade de manter o pênis ereto tempo suficiente para permitir
o intercurso sexual. O National Institutes of Health (NIH) estima
que cerca de 5% dos homens com mais de 40 anos e 25% dos homens com mais
de 65 anos tem ED. Uma pequena parcela destas pessoas pode ter
o problema resolvido com a administração de Viagra.
O mecanismo fisiológico para a ereção do pênis
envolve a liberação de óxido nítrico (NO)
no corpo cavernoso durante a estimulação sexual. O NO, então,
ativa a enzima guanylato ciclase, o que resulta em um aumento nos níveis
da guanosina cíclica monofosfatase (cGMP), produzindo uma
relaxação muscular no corpo cavernoso e permitindo seu enchimento
com sangue. Sildenafil (o princípio ativo do viagra) aumenta o
efeito do NO por inibir a fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), enzima
que é responsável pela degradação do cGMP
no corpo cavernoso.
A enzima
cGMP
induz ao relaxamento muscular do corpo cavernoso, causando a dilatação.
Mais sangue flui para o pênis e este aumenta de tamanho. O sangue
é "aprisionado" no corpo cavernoso. Após a ejaculação
ou retirada do estímulo sexual, a enzima cGMP é digerida
pela PDE5. Isto leva a um estado não erétil. 
Como o sildenafil inibe a ação da PDE5, o estado
não erétil leva mais tempo para ser alcançado.
Antes do Sildenafenil, várias moléculas haviam sido testadas
no combate ao ED. Entre elas, destacam-se a alprostadil, a papaverina
e as xantinas (como cafeína e teofilina).
Sildenafil
Citrato
O viagra foi originalmente desenvolvido como um medicamento contra a angina.
Era inefetivo para este propósito, mas homens que estavam testando
o medicamento relataram melhoras no desempenho sexual. Pfizer logo encontrou
um outro uso para a droga...
Sildenafil, ou 5-[2-etoxi-5-(4-metilpiperazin-1-ilsulfonil)fenil]-1-metil-3-propil-6,7-dihidro-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-7-one
é sintetizado em uma reação de 9 etapas:
1) Metilação do éster etil 3-propilpirazole-5-carboxilico
com dimetil sulfato quente;
2) Hidrólise com NaOH para liberar o ácido;
3) Nitração com ácido nítrico fumegante;
4) Formação de carboxamida com refluxo de cloreto
de tionila/NH4OH;
5) Redução do grupo nitro para amino;
6) Acilação com cloreto de 2-etoxibenzoila;
7) Ciclização;
8) Sulfonação para o derivado clorosulfônico;
9) Condensação com 1-metilpiperazina.
A fórmula empírica é C22H30N6O4S,
e o peso molecular é 474,58. Citrato de sildenafil é
um pó cristalino branco, com uma solubilidade de 3,5mg/ml de água.
Os mais notados foram dor de cabeça, congestão nasal, vermelhidão no rosto, infecção no trato urinário, cólicas estomacais, dores musculares na região pélvica. Cerca de 3% dos pacientes acusaram alterações na visão, fotofobia, e dificuldade na discrimanção de cores.
Estes problemas, quando presentes, eram passageiros. Os principais efeitos colaterais, entretanto, estão relacionados com o sistema cardiovascular. Pessoas com hiper ou hipotensão são desaconselhadas ao uso de viagra. Existe uma forte interação do sildenafil com muitos das drogas reguladoras da pressão arterial.
Percentagem de pacientes que disseram ter melhorado o desempenho sexual
humor://viagra
: )
alunos de I.C.?
Este espaço é gratuíto. Divulgue o seu grupo de pesquisa. Entre em contato.
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A Química do Amor:
"Há uma série de evidências de que o que chamamos de amor é criado
por um coquetel de substâncias químicas cerebrais deflagrado pelo condicionamento
social", declarou Cindy Hazan ao jornal inglês The Sunday Times.
As substâncias detectáveis nos primeiros estágios do fogo ingênuo da
paixão são a dopamina, feniletilamina e oxitocina. Mas mesmo
os amantes mais ardentes desenvolvem uma tolerância a seus efeitos,
adverte a pesquisadora-chefe, "como um alcoólatra torna-se imune à primeira
dose de álcool. Sua ação se esvai. Dentro de dois anos, a pessoa
volta a um estado mental relaxado". A excitação e ânsia de amar
se perdem. Neste ponto, acrescenta Cindy Hazan, "os casais se separam
ou decidem que sua relação é suficientemente cordial e amigável para
ficar juntos. O amor cai na rotina, principalmente quando há filhos
envolvidos. Mas a química do amor raramente retorna na relação,
mesmo quando o casal tem mais filhos".
ARQUIVO://
Edições Anteriores
1.
ESPECIAL: Química Geral
virtual: feedback
2. O
Prêmio Nobel de Química poder ser Brasileiro!
3.
Pesquisa Brasileira vai para
o Espaço
4.
O
que são as Dioxinas ?
5.
Computadores Orgânicos
Por que a galinha atravessou a rua?
Freud: O fato de você estar preocupado com isto revela uma insegurança subliminar.
Lula: Veja bem, companheiro, a galinha atravessou a rua porque ela faz parte do proletariado, enquanto que a elite dominante desfilava em carros luxuosos, sem ao menos respeitar a faixa para pedestres.
Albert Einstein: Se a galinha atravessou a rua ou a rua atravessou a galinha depende somente de seu quadro de referência.
Moises: Deus falou do céu, para a galinha: "Vós devereis cruzar a rua" e a galinha atravessou; houve um intenso avivamento.
Karl Marx: Isto era um fato histórico inevitável.
Bill Gates: Eu acabei de lançar a Chicken Office 2000; além de atravessar ruas, põe ovos e manda e-mails!
FHC: a galinha atravessou porque não é vagabunda, como estes brasileiros que querem parar de trabalhar na flor da terceira idade!
Darwin: Ao longo de grandes períodos de tempo, as galinhas aptas a atravessar as ruas foram naturalmente selecionadas.
: )
Smart
Drugs:
diga adeus aos efeitos colaterais
Na bula de todos os medicamentos está presente uma seção chamada: "Efeitos Colaterais". Isto porque o fármaco acaba interagindo não somente com as células ou tecido doente, mas com praticamente todo o organismo. Uma simples droga contra uma inflamação na garganta pode o impedi-lo de operar máquinas; um composto quimioterápico, além de matar as células cancerígenas, o faz perder os cabelos e o apetite.
Como evitar os efeitos colaterais do medicamentos? Talvez a saida fosse colocar a droga em um envelope endereçado para o tecido doente. Parece estranho, mas é isto mesmo o que a indústria farmacêutica está tentando fazer. As "Smart Drugs" prometem ser o formato dos medicamentos do próximo século.
| Como
funcionam as drogas inteligentes? A técnica consiste em preparar microcapsulas do composto, envolto em uma capa proteíca. Sabe-se que proteínas interagem com surfactantes ou, no caso, com membranas celulares (bicamadas de fosfolipídeos).  Certas
proteínas tem afinidade específica pela membrana
celular de determinadas células, enquanto não interagem
com as demais. O segredo, então, é "empacotar"
o medicamento para determinado problema com uma capa proteíca
que interaja somente com este tecido, e não com o resto
do organismo. Um fármaco, por exemplo, que seja letal para
as células cancerígenas, mas inofensivo para as demais. |
Grupo
de pesquisa da UFSC
estuda
modelos miméticos da interação entre proteínas
e fosfolipídeos.
Há vários anos o grupo de pesquisa liderado pelo professor Dino Zanette, do departamento de química, estuda a interação entre polímeros e surfactantes. O trabalho já rendeu dezenas de artigos, teses e dissertações. O processo de interação entre polímeros e surfactantes é semelhante ao que se observa entre fosfolipídeos e proteínas. |
QMCWEBperguntou
Na
última edição, QMCWEB
perguntou:
"Qual é a sua opinião sobre as
Bibliotecas da UFSC?"
Ótimas: 5%
Boas: 75 %
Obsoletas: 10 %
Péssimas: 10%
Total: 48 votos
|
Confira
as novas aquisições
da Biblioteca Setorial do CFM |
| PG-Químic@ | mural eletrônico |
T E S E S
_______13.08 SEX 14:30h
"Um novo modelo para a interação entre polímeros neutros hidrossolúbveis e surfactantes aniônicos"
Edson Minatti
Orientador: Dr. Dino Zanette
criação: minatti
