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A
Incrível
História da
Droga Maravilha
Em
1999 a aspirina completou 100 anos de
sucesso absoluto. Registrada sob a patente no. 36433 de Berlim,
em 1899, a aspirina superou gerações e continua sendo
a droga mais utilizada no combate a dor - e a cada ano surgem mais
indicações para este fármaco!
 Está
na Bíblia, em Levíticus: as folhas e galhos do
salgueiro que nasce nos riachos são medicinais. Há
2400 anos, Hipócrates já recomendava folhas de salgueiro
para doenças e trabalhos de parto. Hoje, a aspirina - ácido
acetilsalicílico - é a droga mais popular em todo
o mundo. Estima-se que já tenha sido consumido 1 x 1012
tabletes de aspirina. A cada ano, 50.000 tabletes de aspirina são
vendidos mundialmente - isto sem contar as outras formas com que
o AAS aparece no mercado, quer seja em outras marcas da aspirina
ou, ainda, com outros analgésicos, cafeína ou vitamina
C.
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aspirina://TIMELINE
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~3000 AC: Deus aconselha Moisés a usar as cascas
e folhas do salgueiro
400 AC: Hipócrates recomenda folhas de salgueiro
para doenças dos olhos e parto
50 AC: Caius Plinius Secundus lista muitos usos terapêuticos
das folhas do salgueiro
1763 Primeira descrição do efeito antipirético
da casca do salgueiro, por Edward Stone
1822: Descoberto os efeitos nocivos do ópio,
remédio, até então, mais utilizado contra
a febre
1828: J. Buchner isolou cristais de salicin
1838: Raffaele Piria separou o salicin num acúcar
(glucose) e salicilaldeído; converteu este, então,
ao ácido salicílico.
1853: Charles Gerhardt descobriu a estrutura química
do ácido salicílico. Reagindo este ácido
com cloreto de acetila ele sintetizou o ácido acetil
salicílico, pela primeira vez na humanidade.
1860 H. Kolbe consegue sintetizar o ác. salicílico,
partindo do fenol (síntese de Kolbe)
1877: O ác. salicílico sintético
já é um campeão de vendas em Londres
1897 Felix Hoffmann sintetiza o AAS, simplificando
o método de Gerhardt.
1898: Bayer testa a nova droga com 50 pacientes - todos
disseram que a droga era extremamente eficaz.
1899 A Bayer consegue a patente do produto, registrada
em março. A Bayer envia um folder sobre a aspirina para 3000
médicos europeus - foi a primeira "mala-direta"
da história!
1900 Lançado o primeiro remédio na forma de tabletes -
a aspirina!
1906: A imprensa da época chama a aspirina de
"The Wonder Drug".
1914: O governo inglês oferece 20.000 libras
para o primeiro cientista que fornecesse uma síntese
alternativa da aspirina (fugindo da patente da Bayer)
1915: George Nicholas ganha o prêmio, e é
lançado o ASPRO, a aspirina inglesa.
1922: O poeta Bastos Tigre lança o slogan "Se é Bayer,
é bom"
1930: A invenção do gastroscópio
mostrou lesões, no estômago, provocadas pela
aspirina.
1969
Primeira equipe a descer na Lua leva o remédio na bagagem
1971 Médico americano, o Nobel John Vane descobre como
funciona a droga
1989 O americano C. Hennekens prova que o princípio
ativo pode prevenir males do coração
1999: No mundo inteiro, comemora-se os 100 anos da
aspirina
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"Uma
mistura preparada com 50 partes de ácido salicílico
e 75 partes de anidrido acético é aquecida por cerca
de 2 horas a cerca de 500 C num balão de refluxo.
Um líquido claro é obtido do qual, quando resfriado,
é extraído uma massa cristalina, que é o ácido
acetilsalicílico. O excesso de anidrido acético é
extraído por pressão e o ác. acetilsalicílico
é recristalizado em clorofórmio seco."
Estas foram as anotações do caderno de Felix Hoffmann,
um químico da Bayer, que, em 1897, sintetizou o AAS a partir
do ác. salicílico. A Bayer mandou o produto para testes
médicos e os resultados foram impressionantes.
Aspirina
Forte = AAS + Cafeína |
Ao lançar o produto no mercado (mesmo sem patente, ainda),
Bayer mandou um livreto de 200 páginas para 30.000 médicos
europeus, mostrando as vantagens da nova droga. Foi o primeiro evento
de mala-direta da história. Em 1899, finalmente, a Bayer
obteve a patente do produto. A aspirina logo ganhou muitos adeptos,
mas tinha uma desvantagem - era pouco solúvel em água
e sua forma comercial era em pó. Mais uma inovação
da Bayer: para resolver o problema, aspirina passou a ser vendida
em tabletes. Foram os primeiros tabletes da história da medicina!
A
maior caixa de Aspirina do mundo:
120 metros de altura!
Em Leverkusen , Alemanha. |
Hoje
o maior uso da aspirina é no combate de cardiopatologias
e doenças cardiovasculares. Além disso, a aspirina
é utilizada no tratamento de câncer, diabetes, mal
de Alzheimer e migrainas.
| aspirina://ORIGEM
DO NOME |
"A"
= acetyl
"SPIR" = ácido spireico, um composto
derivado da planta Spiraea ulmaria, e quimicamente idêntico
ao ácido acetilsalicílico. Uma lenda diz
que o nome vem do Santo Aspirinus, que era o Bispo de
Nápolis, e o padroeiro das dores de cabeça. |
Seu maior efeito colateral é a agressão ao trato gastrointestinal.
Scruton adicionou CaCO3 ao AAS, tamponando a aspirina.
Isto também foi feito com MgO e MgCO3. A tamponação da
aspirina mostrou-se eficaz na diminuição da agressão gastrointestinal.
Outra idéia foi a encapsulação da aspirina
com uma fina membrana de etil celulose, impedindo que o AAS fosse
dissolvido no estômago, mas somente no intestino.
Mesmo em um mercado altamente competitivo, e com inovações
tecnológicas aparecendo a cada dia, a aspirina continua como
líder absoluto de seu segmento, e suas vendas aumentam a
cada ano. Este fármaco merece, sem sobra de dúvida,
o título dado pela revista americana Newsweek: "A
Droga Maravilha".
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aspirina://VIDE-BULA:
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MECANISMO
DE AÇÃO: a aspirina interfere na síntese
da prostaglandina (o hormônio responsável pela
dor e inflamação) por inibir a enzima ciclooxigenase.
Os efeitos antipiréticos resultam da inibição
da síntese da prostaglandina no hipotálamo. A
aspirina também aumenta a vasodilatação
e o suor. A inibição da ciclooxigenase também
resulta numa diminuição da agregação
de plaquetas no sangue, prolongando o sangramento.
FARMACOCINÉTICA:
a aspirina é rapidamente absorvida no trato gastrointestinal.
O fármaco é parcialmente hidrolizado para o salicilato
na primeira passagem pelo fígado e amplamente distribuida
pela maioria dos tecidos. Efeitos tóxicos relevantes
somente ocorrem de a dosagem for maior que 400mg/ml de sangue.
A aspirina é metabolizada para salicilato (99%), e o
tempo de meia-vida na eliminação é de 15
minutos.
Salicilato e seus metabólitos são excretados primariamente
pelos rins.
CONTRAINDICAÇÕES:
não deve ser administrada em crianças com varicela
(pode provocar a síndrome de Reye).
Pode prolongar hemorragias, pois inibe a coagulação
plaquetária; não deve ser ministrada a pacientes
com hemofilia. Pode agravar casos de úlcera gástrica
ou péptica. Se consumida com álcool, regularmente,
pode vir a provocar ulcerações.
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aspirina://
A DOR:
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A
dor é a parte mais importante do sistema de alarme de
nosso corpo que chama nossa atenção
para qualquer distúrbio de saúde ou ferimento.
Distribuido ao longo de nosso corpo, estão milhares de
minúsculos terminais nervosos, que são sensíveis
estímulos mecânicos, elétricos, térmicos
e químicos. A substância química capaz de
estimular estes terminais é a prostaglandina, cuja biossíntese
é inibida pela aspirina. |
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criação:
